酰胺鍵廣泛存在于天然產(chǎn)物和藥物分子中,構(gòu)建它們的方法多種多樣,如經(jīng)典的酸胺縮合,鹵代烴的插羰反應(yīng),烷基胺的氧化反應(yīng)等等。在眾多方法中,酸胺縮合是合成中使用最廣泛的方法之一。方法多種多樣,縮合試劑也多種多樣如HATU,EDCI,T3P,PyBOP,HBTU,DPPA等等。酸胺縮合雖然操作簡單,反應(yīng)也比較簡單,但是反應(yīng)中往往有不同的副產(chǎn)物,如何分析副產(chǎn)物就需要了解縮合的機(jī)理了。不同的縮合試劑有不同的反應(yīng)機(jī)理,了解反應(yīng)機(jī)理對(duì)我們分析反應(yīng)中的副產(chǎn)物很有幫助。此外,酸胺縮合中手性產(chǎn)物的消旋也是我們非常關(guān)心的問題,如吖內(nèi)脂的生成是眾多消旋形成的主要原因之一。本文總結(jié)了多種縮合試劑的反應(yīng)機(jī)理,核心機(jī)理是脫水過程,詳見下圖。
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