氨基作為一類具有較高活性的藥物官能團，存在于大多數(shù)藥物分子結(jié)構(gòu)之中，例如青霉素，磺胺甲基異惡唑等。
現(xiàn)代藥物化學(xué)研究與設(shè)計已經(jīng)把胺類結(jié)構(gòu)定位為最重要的藥效基團之一。胺類的合成主要包括以下幾種途徑：
（1）硝基還原
最干凈和簡便的方法是采用Pd/C或Raney Ni加氫還原硝基。當分子內(nèi)存在對加氫敏感的官能團時，如鹵素，雙鍵，三鍵等，催化加氫不適用。
其它化學(xué)還原方法，包括Fe，SnCl2， Na2S2O4等。一般而言，硝基化合物不用LiAlH4還原，因其無法將硝基徹底還原，從而得到混合物。
（2）酰胺還原
一般將酰胺還原到胺最常見的方法就是通 過LiAlH4在加熱回流下進行。但當分子內(nèi)有對LiAlH4還原敏感的官能團存在時，如芳環(huán)上有鹵原子存在時,容易造成脫鹵。一些溫和的還原條件：BH3原，NaBH4-Lewis酸體系還原，DIBAL-H還原等。
（3）腈基還原
一般腈基還是較為容易還原為相應(yīng)的伯胺, 催化加氫或化學(xué)試劑還原都可以用于這類還原。催化加氫的方法最為常用的催化劑為RaneyNi, 在使用RaneyNi 做催化劑加氫成胺時，若用乙醇作溶劑，一般需要加入氨水，主要由于在此條件下，有時有微量的乙醇會氧化為乙醛，其與產(chǎn)品發(fā) 生還原胺化得乙基化的產(chǎn)物，加入氨水或液氨可抑制該副反應(yīng)。其它方法則以LiAlH4和硼烷較為多用。
（4）疊氮還原
催化加氫和化學(xué)還原法均可用于疊氮的還原。催化加氫常用的催化劑為Pd/C,Raney Ni, 當分子內(nèi)有對氫化敏感的鹵素時，可用PtO2作催化劑。化學(xué)還原最溫和的條件是使用三苯基膦在濕的四氫呋喃中還原，當然LiAlH4也可用于該還原。
（5）還原胺化
由醛或酮與胺反應(yīng)形成亞胺，再通過硼氫化鈉或三乙酰氧基硼氫化鈉還原，得到烷基取代的胺類結(jié)構(gòu)。
（1）脂肪胺的N-烷基化
（2）芳香胺的N-烷基化
Buchwald-Hartwig反應(yīng)：1995年Buchwald和Hartwig 報道了鈀催化芳鹵代物的胺基化反 應(yīng)。經(jīng)過近幾年的研究和發(fā)展，鈀催化芳胺化反應(yīng)已取得很大進展，形成了一類成熟的合成方法，被稱之為Buchwald-Hartwig 芳胺化反應(yīng)。
（1）Curtius重排 （點擊標題了解更多）
Curtius重排是一種常用的將羧酸轉(zhuǎn)化為少一個碳的胺及相應(yīng)衍生物的方法。
其反應(yīng)機理為：首先酰氯被轉(zhuǎn)化為?；B氮，其 加熱重排脫去一分子氮氣后得到相應(yīng)的異氰酸酯，異氰酸酯水 解或和其他親核試劑反應(yīng)得到胺及相應(yīng)的衍生物。早期的合 成方法都是將酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的酰氯，再生成酰基疊氮。
（2）Hofmann降解反應(yīng) （點擊標題了解更多）
Hofmann降解是將伯酰胺通過氧化降解成少一個碳原子的伯胺, 其機理如下:
最早期的Hofmann降解是使用NaOH水溶液和Br2來實施的。這個條件比較 劇烈，后續(xù)有許多改進的方法陸續(xù)被報道，主要是通過改進氧化劑和 堿。如Keillor等人1997年報道了用NBS做氧化劑，DBU做堿，甲醇中回流 25分鐘就得到了甲氧羰基保護的胺（JOC, 1997, 62, 7495-7496）。
