芳基硼酸和芳基硼酸酯是有機(jī)合成中最重要的合成砌塊之一了，它們的用途多種多樣，更可以說(shuō)是豐富多彩了，可以進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)，Chan-Lam偶聯(lián)，與不飽和化合物的1,2-加成，1,4-加成反應(yīng)等等。此外，硼酸(酯)還可以轉(zhuǎn)化為其它官能團(tuán)如羥基，鹵代物等等。因此，芳基硼酸(酯)的合成方法也是有很多的，比如鈀催化的通過(guò)聯(lián)硼酸頻哪酯和鹵代芳烴發(fā)生鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)制備了相應(yīng)的芳基硼酸酯，以及金屬鋰試劑與鹵代芳烴的金屬化反應(yīng)等等。
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今天小編和大家聊聊，有機(jī)鋰試劑，溴代芳烴體系制備芳基硼酸的方法，該方法相信很多化學(xué)工作者都使用過(guò)，操作不是很方面，量大有潛在的危險(xiǎn)性，公司實(shí)驗(yàn)室如果做得量大，還需要做多個(gè)批次，多批次合成更加大了潛在的危險(xiǎn)性。最近流體化學(xué)研究的一直很熱，它克服了傳統(tǒng)化學(xué)燒瓶式的間歇性反應(yīng)。2016年，來(lái)自諾華的科學(xué)家們報(bào)道了流體化學(xué)手段，高效合成硼酸的方法，反應(yīng)非常高效，在1s之內(nèi)就可以實(shí)現(xiàn)克級(jí)的硼酸制備。
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整個(gè)流體體系可以高效地制備一系列的普通芳基硼酸，和雜芳基硼酸。產(chǎn)率很高，后處理只需要簡(jiǎn)單的萃取就可以得到高純的硼酸產(chǎn)物，大大地節(jié)省了繁瑣費(fèi)時(shí)的后處理步驟。此外，我們使用丁基鋰時(shí)，氰基和醛基往往是敏感基團(tuán)，而對(duì)于本文的方法，這兩個(gè)官能團(tuán)都能很好地保留，高產(chǎn)率制備硼酸產(chǎn)物4f和4j，彰顯了流體化學(xué)的魅力。
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該體系不僅可以用來(lái)制備硼酸還可以高效地用來(lái)制備醇和醛，非常實(shí)用。
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