廈門大學高錦豪教授課題組在基于生物能量方法設計合成生物無機前藥分子用于癌癥治療取得新進展，相關成果以“Activatable Mitochondria-Targeting Organoarsenic Prodrugs for Bioenergetic Cancer Therapy”為題發(fā)表于《德國應用化學》(DOI: 10.1002/anie.202012237)。
盡管化療在癌癥治療中被廣泛應用，但它仍面臨著諸多的挑戰(zhàn)，包括靶向特異性低、耐藥性和不良的副作用等?；诖耍咤\豪課題組設計了一種基于生物能量方法治療癌癥的方案，利用傳統(tǒng)化療藥物和有機砷小分子化合物，構建了一系列線粒體靶向、還原響應的新型前藥分子。這些前藥可在線粒體內(nèi)實現(xiàn)藥物的選擇性遞送和控制性釋放，進而在線粒體中協(xié)同促進活性氧物種（ROS）的產(chǎn)生，誘導線粒體DNA損傷，最終導致癌細胞凋亡。細胞實驗和活體實驗表明，這些前藥分子在抗癌效果及藥物副作用方面均優(yōu)于相應化療藥物。
該研究工作是在我院高錦豪教授的指導下完成的，顏曉梅教授在線粒體水平的損傷研究提供支持。我院博士生羅祥杰、已畢業(yè)碩士生龔玄清、博士生蘇麗云、副教授林泓域為論文共同一作。研究工作得到國家自然科學基金（21771148、22077107、21521004）、福建省自然科學基金（2018J01011）和中央高校基本科研專項資金等資助。
論文鏈接：https://doi.org/10.1002/anie.202012237
來源：廈門大學
