廈門(mén)大學(xué)高錦豪教授課題組在基于生物能量方法設(shè)計(jì)合成生物無(wú)機(jī)前藥分子用于癌癥治療取得新進(jìn)展，相關(guān)成果以“Activatable Mitochondria-Targeting Organoarsenic Prodrugs for Bioenergetic Cancer Therapy”為題發(fā)表于《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》(DOI: 10.1002/anie.202012237)。
盡管化療在癌癥治療中被廣泛應(yīng)用，但它仍面臨著諸多的挑戰(zhàn)，包括靶向特異性低、耐藥性和不良的副作用等?；诖耍咤\豪課題組設(shè)計(jì)了一種基于生物能量方法治療癌癥的方案，利用傳統(tǒng)化療藥物和有機(jī)砷小分子化合物，構(gòu)建了一系列線(xiàn)粒體靶向、還原響應(yīng)的新型前藥分子。這些前藥可在線(xiàn)粒體內(nèi)實(shí)現(xiàn)藥物的選擇性遞送和控制性釋放，進(jìn)而在線(xiàn)粒體中協(xié)同促進(jìn)活性氧物種（ROS）的產(chǎn)生，誘導(dǎo)線(xiàn)粒體DNA損傷，最終導(dǎo)致癌細(xì)胞凋亡。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)和活體實(shí)驗(yàn)表明，這些前藥分子在抗癌效果及藥物副作用方面均優(yōu)于相應(yīng)化療藥物。
該研究工作是在我院高錦豪教授的指導(dǎo)下完成的，顏曉梅教授在線(xiàn)粒體水平的損傷研究提供支持。我院博士生羅祥杰、已畢業(yè)碩士生龔玄清、博士生蘇麗云、副教授林泓域?yàn)檎撐墓餐蛔?。研究工作得到?guó)家自然科學(xué)基金（21771148、22077107、21521004）、福建省自然科學(xué)基金（2018J01011）和中央高?；究蒲袑?zhuān)項(xiàng)資金等資助。
論文鏈接：https://doi.org/10.1002/anie.202012237
來(lái)源：廈門(mén)大學(xué)
