在過去的二十年中，生物催化被證明是有機化學家工具箱中的一個有價值的工具。在天然產物合成方面，酶在具有挑戰(zhàn)性的合成任務中表現出巨大的潛力，如在溫和條件下的立體選擇性合成和后期功能化?；谶量┩橥羌艿乃幬锸且活愄厥獾木哂猩锘钚缘奶烊划a物，其對映選擇性合成通常十分困難，在其生物合成中S-腺苷甲硫氨酸（SAM）依賴的甲基轉移酶在吲哚的C3位置發(fā)生立體和區(qū)域選擇性甲基化，是直接合成吡咯烷酮骨架的策略之一。
圖片來源：Angew. Chem. Int. Ed.
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首先，研究者通過化學合成方法合成了PsmD的天然底物，并優(yōu)化了PsmD催化條件。
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隨后，對PsmD進行底物擴展。結果表明，底物的氨基甲酸酯基團對高活性至關重要，但底物的位阻是另一個重要參數。
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此外，通過實驗優(yōu)化設計，對三種不同的底物實現了包括SAM再生在內的規(guī)?；苽浼谆a物。
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參考文獻：Biocatalytic C3-Indole Methylation—A Useful Tool for the Natural-Product-Inspired Stereoselective Synthesis of Pyrroloindoles
Angew. Chem. Int. Ed.
DOI: 10.1002/anie.202107619
原文作者：Pascal Schneider, Birgit Hen?en, Beatrix Paschold, Benjamin P. Chapple, Marcel Schatton, Florian P.Seebeck, Thomas Classen, and Jorg Pietruszka*
