藥品是人類日常生活的必需品，化學藥作為當今醫(yī)藥工業(yè)的“骨干產(chǎn)品”，其生產(chǎn)過程中普遍存在因過度使用溶劑引起的環(huán)境問題與生產(chǎn)安全問題，逐漸危及人類生存與健康。面對“碳達峰”和“碳中和”的持續(xù)壓力以及日益增長的可持續(xù)發(fā)展需求，尋求綠色、高效的新技術來構建藥物分子將是藥物化學界的長期奮斗目標。機械化學技術憑借其精確控制能量輸入，最大限度的減少甚至避免使用溶劑，以及快速、高效、高選擇性的優(yōu)勢，被IUPAC列為10項改變世界的化學創(chuàng)新之一?！八幬餀C械化學”近期重大進展有望徹底改變制藥工業(yè)。
圖1. 機械化學合成藥物和生物活性分子 近日，浙江工業(yè)大學蘇為科教授、俞靜波副研究員團隊在European Journal of Organic Chemistry雜志上發(fā)表綜述，系統(tǒng)的介紹了機械化學C?X/C?H官能化策略在藥物及生物活性分子構建上的創(chuàng)新應用，為藥物分子的綠色制備提供新的思路。該綜述通過總結團隊及其他課題組在機械化學C?X官能化（交叉偶聯(lián)）和C?H官能化（交叉脫氫偶聯(lián)，氧化偶聯(lián)[C?H活化途徑]和直接偶聯(lián)[自由基途徑]）制備化學原料藥（API）和生物活性分子的近期成果，指出藥物機械化學的未來發(fā)展方向。相比傳統(tǒng)方法，機械化學具有獨特的化學、區(qū)域和立體選擇性，加速了新型小分子化合物庫的構建，為藥物發(fā)現(xiàn)提供了強有力的手段。此外，機械化學法無需使用手套箱和Schlenk技術，為開展空氣和水分敏感反應開辟了一條便捷的道路。 目前，機械化學規(guī)模化的藥物生產(chǎn)尚處于起步階段，需要進一步開發(fā)更多實用的機械化學反應策略及裝備，以促進其在藥物化學領域的實際應用。我們希望這項工作能夠推動機械化學成為下一代藥物合成與發(fā)現(xiàn)的實用技術，最終改變未來藥物的生產(chǎn)方式。 論文信息： Mechanochemical C?X/C?H Functionalization: An Alternative Strategy Access to Pharmaceuticals Xinjie Yang, Chongyang Wu, Weike Su, Jingbo Yu 文章的第一作者為浙江工業(yè)大學博士研究生楊鑫杰。 European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202101440
