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Angew. Chem. :具有自檢測功能的可激活NIR-II有機小分子用于光熱治療效果的即時評估

癌癥是導致死亡的重大疾病之一,其極大地增加了公共衛(wèi)生負擔。目前,盡管有許多惡性腫瘤治療方法,但由于腫瘤的異質(zhì)性,不同癌癥患者對不同治療方法的響應程度。然而臨床上,腫瘤治療的評價標準主要是通過醫(yī)用影像學,如磁共振成像(MRI)和計算機斷層掃描(CT)來監(jiān)測腫瘤大小的變化。但這種方法一般需要在治療后數(shù)周乃至數(shù)月的時間,才能觀察到腫瘤體積變化的情況。癌癥治療療效的早期評估對患者有很大的好處,如即時評價治療效果,減少無效治療的毒副作用,更重要的是,為更有效的替代治療爭取時間,從而實現(xiàn)癌癥患者的個性化治療,同時也可以節(jié)省醫(yī)療費用。


近日,深圳大學林靜教授、黃鵬教授和新加坡國立大學陳小元教授共同報道了具有自檢測功能的近紅外第二窗口(NIR-II)有機小分子LET-1052,可實現(xiàn)腫瘤光熱治療療效的即時評估。

在腫瘤的微酸性環(huán)境下,有機小分子LET-1052內(nèi)的氮原子質(zhì)子化會引起1052 nm處吸收峰的增加,實現(xiàn)1064 nm激發(fā)下的光熱治療。腫瘤細胞死亡后,細胞內(nèi)粘度增大,使有機小分子LET-1052分子內(nèi)旋轉(zhuǎn)受阻,引起NIR-I 684 nm處熒光增強,其熒光增加程度可以反映細胞死亡程度,進而用于評價光熱治療的效果。隨著1064 nm光照時間的增加,腫瘤處位于684 nm的熒光強度與腫瘤抑制程度具有很好的正相關(guān)性。即此分子具有自檢測的獨特功能。同時,光熱治療的波段(1064 nm)和熒光檢測波段(684 nm)沒有光譜重疊,這為準確評價光熱治療效果提供了前提條件。更重要的是,相對于傳統(tǒng)的腫瘤體積變化評估方法,自檢測策略可即時、準確地反映腫瘤治療的效果,并將評估結(jié)果提前至少2周。


該工作為解決腫瘤治療效果的即時評估提供了一種新策略,此策略亦可延伸至其他疾病治療的即時評估。

文信息

A “Self-Checking” pH/Viscosity-Activatable NIR-II Molecule for Real-Time Evaluation of Photothermal Therapy Efficacy

Dr. Benhao Li, Hengke Liu, Yaling He, Dr. Mengyao Zhao, Chen Ge, Dr. Muhammad Rizwan Younis, Prof. Peng Huang, Prof. Xiaoyuan Chen, Prof. Jing Lin


Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.202200025


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