苯并咪唑的融合多環(huán)骨架存在于許多藥物分子、天然產(chǎn)物和合成材料中，具有廣泛的生物和治療活性，如抗癌、抗腫瘤、抗HIV-1 等。然后，苯并咪唑的融合多環(huán)骨架在合成有機化學領域引起廣泛關注，具有很大的研究前景。另外，氟作為一種獨特的元素，與有機分子結(jié)合后，可以顯著改變有機分子的化學、物理和生物特性，如親脂性、穩(wěn)定性和生物利用度。在藥物化學領域，二氟亞甲基( CF2 )基團尤為重要，因為它具有類固醇和親脂氫鍵供體 (如乙醚)的性質(zhì)，可能導致偶極矩增大，代謝穩(wěn)定性增強，構象變化。因此，我們首次提出了一種簡便、有效的N-甲基丙烯?；?2-苯基苯并咪唑與芳硫基 (氧)二氟乙酸或α，α-芳基二氟乙酸的無金屬脫羧環(huán)化反應，經(jīng)過這一過程我們以中等至良好收率制備了一系列芳基二氟甲基化苯并咪唑[ 2,1 - a ]異喹啉-6 ( 5H ) -酮衍生物，并且該反應具有良好的官能團耐受性。該反應過程中使用的原料易得，處理簡單。此外，經(jīng)過實驗機理的驗證，該反應過程是一個典型的自由基級聯(lián)環(huán)化反應，并且芳硫基二氟乙酸的CF2基團在這種轉(zhuǎn)化中起著至關重要的作用。
論文信息 Metal-free Cascade Radical Cyclization of N-Methylacrylyl-2-phenylbenzimidazole: Construction of Aryldifluoromethylated Benzimidazole[2,1-a]iso-Quinoline-6(5H)-ketone Prof.?Dr. Zhiwei Chen, Dr. Xiaoxiao Huang, Dr. Jie Sun, Dr. Yanmin Liu, Dr. Ziwei Li Asian Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ajoc.202200255
