2-氨基苯并噻唑類化合物是一類極其重要的氮雜環(huán)化合物，由于重要的藥物活性和生物活性，使得其在藥物化學(xué)、生命科學(xué)和合成化學(xué)等領(lǐng)域中具有重要的應(yīng)用，含2-氨基苯并噻唑結(jié)構(gòu)的化合物廣泛存在于各種藥物分子中，如下圖所示。
以苯并噻唑或2-取代苯并噻唑作為底物，通過與胺類化合物偶聯(lián)反應(yīng)直接得到2-氨基苯并噻唑類化合物是最為常見的方法。此外，利用貴金屬作為催化劑，以芳基硫脲試劑為底物，通過C-H活化也可得到2-氨基苯并噻唑類化合物。這些方法大多需要使用到貴金屬催化與苛刻的反應(yīng)條件，為了克服以上困難，武漢工程大學(xué)董志兵教授課題組以1-(2-碘苯基)-3-苯基硫脲與芐基/烯丙基鹵化物為底物，CuI作為催化劑，在室溫條件下通過一鍋法以中等至優(yōu)秀的收率得到了一系列N-芐基/烯丙基-2-苯并噻唑胺類化合物，產(chǎn)率最高可達(dá)96%。該方法操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，為快速、高效地合成2-氨基苯并噻唑類化合物提供了一條可供參考的路線。 論文信息 One-Pot Synthesis of N-Benzyl/Allyl-N-phenyl-2-benzothiazolamines from 1-(2-Iodophenyl)-3-phenylthioureas and Benzyl/Allyl Halides Rong Feng, Jie Ma, Prof. Zhi-Bing Dong European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202201145
