7-氮雜吲哚單元作為吲哚的生物電子等排體，在藥物分子、天然產(chǎn)物和藥物化學(xué)中有著廣泛的應(yīng)用。由于其結(jié)構(gòu)特征，已經(jīng)設(shè)計和合成了多種新型7-氮雜吲哚衍生物，如vemurafenib和decernotinib（圖1）。
圖1 部分含有7-氮雜吲哚骨架的藥物分子結(jié)構(gòu) 在過去的幾十年里，過渡金屬催化的C-H鍵官能團(tuán)化因其高效、簡單和原子經(jīng)濟性而受到越來越多的關(guān)注。因此，各種通過C-H活化合成7-氮雜吲哚衍生物的方法已建立。另一方面，過渡金屬催化的交叉脫氫偶聯(lián)（CDC）反應(yīng)已被開發(fā)用于構(gòu)建復(fù)雜的化合物。然而，對于7-氮雜吲哚骨架的雙分子雜環(huán)C-H/C-H交叉偶聯(lián)反應(yīng)尚未報道。 最近，四川師范大學(xué)徐燕軍課題組報道了銠(III)催化的N-苯基-7-氮雜吲哚與噻吩衍生物的CDC反應(yīng)，以構(gòu)建結(jié)構(gòu)新穎的7-氮雜吲哚衍生物（圖2）。該反應(yīng)能以克級規(guī)模制備，且研究人員進(jìn)行了相關(guān)的探究并推測該反應(yīng)的機理。綜上，該方法提供了一條新穎的N-苯基-7-氮雜吲哚與噻吩衍生物交叉脫氫偶聯(lián)的方法，拓寬了N-苯基-7-氮雜吲哚的官能團(tuán)化范圍。 圖2 Rh(III)催化N-苯基-7-氮雜吲哚與噻吩的交叉脫氫偶聯(lián) 論文信息 Rh(III)-Catalyzed Cross Dehydrogenative Coupling of N-Phenyl Substituent with Thiophenes Wen-Yi Wei, Zi-Rong Gong, Xin-Yue Chai, Prof.?Dr. Yan-Jun Xu, Prof.?Dr. Lin Dong European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202300294
