吲哚骨架是一種重要的結(jié)構(gòu)單元，廣泛存在于各類天然產(chǎn)物和藥物中，例如中藥或天然產(chǎn)物中的靛玉紅、長春新堿以及抗偏頭痛藥物舒馬曲坦、降膽固醇藥物氟伐他汀等(圖1 a-e)。相較于從頭合成吲哚化合物，吲哚的直接官能團化為獲取結(jié)構(gòu)多樣的吲哚化合物提供了更為直接且高效的途徑。根據(jù)數(shù)據(jù)庫檢索顯示(limited topics on indole and functionalization)，過去十年中有關(guān)吲哚化合物官能團化的論文數(shù)量急劇增加，并呈現(xiàn)逐年上升的趨勢(圖1 f-g)。這表明吲哚及其衍生物在有機合成、藥物化學(xué)、材料科學(xué)等領(lǐng)域得到了廣泛應(yīng)用，并愈發(fā)得到科學(xué)家們的重視。
圖1 (a-e)含有吲哚及其衍生物的功能分子; (f-g) 吲哚化學(xué)發(fā)展趨勢及吲哚官能團化發(fā)表文章數(shù)統(tǒng)計 綠色化學(xué)是當(dāng)今有機化學(xué)界的前沿課題，旨在從源頭上減少化學(xué)污染。其中，以水為代表的綠色溶劑替代傳統(tǒng)有機溶劑是綠色化學(xué)的重要研究方向之一。相比于傳統(tǒng)有機溶劑，水作為反應(yīng)介質(zhì)廉價易得，而且水介導(dǎo)的有機反應(yīng)具有反應(yīng)條件溫和、易于產(chǎn)品純化、便于催化劑回收等諸多優(yōu)勢，符合當(dāng)今綠色化學(xué)和可持續(xù)發(fā)展的時代需求。 鑒于吲哚骨架在眾多領(lǐng)域的巨大開發(fā)潛力和應(yīng)用前景，成都中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院韓波、李想研究團隊就近十年來以水介導(dǎo)吲哚骨架直接官能團化的研究進展進行了系統(tǒng)綜述。作者根據(jù)自身研究工作及近十年相關(guān)文獻報道，將文章分為三個部分，分別突出介紹了吲哚衍生物的多樣性、水在化學(xué)過程中的獨特作用以及催化體系的類別和反應(yīng)機理，并在文章末尾對該領(lǐng)域研究進行簡要的數(shù)據(jù)統(tǒng)計和未來展望，以期為該領(lǐng)域的研究者提供新的思路和方向(圖 2)。 圖2 吲哚官能團化研究中不同成鍵方式和催化模式的數(shù)據(jù)統(tǒng)計 該論文對于推進吲哚骨架直接官能團化的綠色可持續(xù)發(fā)展，以及基于水相的新穎有機合成方法的發(fā)現(xiàn)具有重要意義。 論文信息 Recent Advances on Direct Functionalization of Indoles in Aqueous Media Qiwen Pang, Wei-Fang Zuo, Yang Zhang, Dr. Xiang Li, Dr. Bo Han 成都中醫(yī)藥大學(xué)碩士研究生龐淇文和博士研究生左維芳是該文章的并列第一作者 The Chemical Record DOI: 10.1002/tcr.202200289
