硫酰胺作為一種重要的結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于藥物和天然產(chǎn)物分子中，如生物活性分子抗生素、DNA轉(zhuǎn)化酶抑制劑和HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（如下圖所示），同時，硫酰胺單元在藥物化學(xué)、生命科學(xué)、材料化學(xué)和合成化學(xué)等領(lǐng)域中具有重要的應(yīng)用。因此，硫酰胺的官能化，特別是炔基化近年來受到有機(jī)化學(xué)家的進(jìn)一步關(guān)注。
合成炔基硫酰胺及其衍生物傳統(tǒng)方法通常是將炔烴轉(zhuǎn)化為活潑的有機(jī)金屬試劑，再與硫化試劑反應(yīng)。此外，還能利用貴金屬作為催化劑，通過炔烴和硫酰化試劑進(jìn)行偶聯(lián)合成炔基硫酰胺及其衍生物。雖然目前報道的方法相當(dāng)有效，但需要使用對空氣和水分敏感的有機(jī)金屬試劑、腐蝕性酰氯和貴金屬。為了改進(jìn)以上方法，武漢工程大學(xué)董志兵教授課題組報道了一種炔基的高效硫?；椒?，以環(huán)境友好、廉價易得的四烷基秋蘭姆類化合物（TMTM: 四甲基單硫化秋蘭姆、TIBTM: 四異丁基單硫化秋蘭姆)作為綠色硫源，在銅催化條件下，與各種取代的炔烴類化合物反應(yīng)，以良好至優(yōu)秀的收率得到了一系列炔基硫酰胺類化合物，產(chǎn)率最高可達(dá)95%。該方法原料廉價易得，操作簡單，產(chǎn)率優(yōu)良，底物耐受性好，為合成炔基硫酰胺提供了一條新途徑。
論文信息 Copper-Catalyzed Synthesis of Alkynyl Thioamides: An Efficient Thioacylation of Alkynes Jing Du, Shi-Yi Zhao, Zhi-Chao Hu, Jun-Xia Yu, Zhi-Bing Dong European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202300717
