廣西大學劉陸智課題組報道了一種基于兩親性柱[5]芳烴pH和Ca2+雙響應納米載藥平臺，并成功實現(xiàn)了對抗癌藥物遞送，與大多數(shù)柱芳烴基藥物遞送體系相比，具有更高的載藥率、穩(wěn)定性、生物相容性及更好的腫瘤抑制效果，為癌癥治療提供了一種新方法
癌癥又稱惡性腫瘤，極難治愈，是世界第二大死因，目前治療癌癥的主要有效手段仍是化療。傳統(tǒng)化療是利用化學合成藥物殺死腫瘤細胞、抑制腫瘤細胞生長的方法，雖然能在短時間內(nèi)緩解患者癥狀，但極易損傷正常細胞。此外，傳統(tǒng)化療藥物還存在水溶性差、化學性質(zhì)不穩(wěn)定、全身代謝快、藥物生物分布非特異性、毒性大、局部刺激性強等局限性。因此，制備一種載藥能力強、在病變部位停留時間長、具有良好生物活性的納米給藥系統(tǒng)（NDDS）顯得尤為重要。 與其他NDDS相比，柱[n]芳烴基NDDS因其易于功能化、可精確控制結(jié)構(gòu)和功能集成等特點，在研究中獲得了廣泛關(guān)注，并在藥物協(xié)同、多模式腫瘤治療以及診斷和治療整合方面取得了可喜的成果。但柱[n]芳烴基NDDS的有限藥物負載能力和嚴重毒副作用仍然是其進一步發(fā)展的障礙。 基于以上考慮，廣西大學劉陸智課題組構(gòu)建了一種pH和Ca 2+響應的柱[5]芳烴基超分子納米給藥系統(tǒng)（NDDS）WP5?EV@DOX。該NDDS的形成始于PEG修飾的柱[5]炔和聯(lián)吡啶鹽衍生物EV在水中通過簡單的主客體相互作用自發(fā)形成超分子納米藥物載體WP5?EV，然后高效負載抗腫瘤藥物多柔比星DOX，包封率高達84.6%。細胞毒性表明，所構(gòu)建的納米平臺不僅能最大限度地降低DOX對正常細胞的毒副作用，還能顯著增強抗腫瘤藥物對正常細胞的毒性。此外，體內(nèi)實驗表明，WP5?EV@DOX在小鼠血液中的半衰期更長，生物利用度更高。該研究為設計高載藥性能和低毒副作用的納米遞送平臺提供新思路。 論文信息 Dual pH and Ca2+-Responsive PEG-Modified Pillar[5]arene-Based Supramolecular Nanodrug Delivery System: Excellent Cargo Encapsulation and Minimal Drug Toxicity Haojie Shao, Wengui Duan, Yan Huang, Yanjun Zhang, 文章第一作者為邵豪杰 Chemistry – A European Journal DOI: 10.1002/chem.202401589
