稠合嘧啶是一類具有重要生物活性的雜環(huán)化合物，因其在藥物開發(fā)領(lǐng)域展現(xiàn)出的廣泛應(yīng)用前景而引起了研究者們的高度關(guān)注。稠合嘧啶的合成方法多種多樣，近年來，由唑胺合成稠合嘧啶的新型合成方法和生物活性方面取得了一系列的進展。 最近，煙臺大學(xué)的姚雷教授（點擊查看介紹）及其團隊全面系統(tǒng)地介紹近年來由唑胺合成稠合嘧啶的最新合成方法以及合成機理，包括但不限于Michael反應(yīng)、多組分反應(yīng)、金屬催化反應(yīng)、光催化反應(yīng)、過氧化物介導(dǎo)反應(yīng)以及負電需求Diels-Alder反應(yīng)。這些合成策略各具特色，不僅提高了合成效率，還拓寬了稠合嘧啶的結(jié)構(gòu)多樣性，從而為其生物活性的增強提供了更多的可能。
在生物活性方面，稠合嘧啶類化合物表現(xiàn)出顯著的抗癌特性、微生物感染的抑制效果以及對神經(jīng)保護活動等，這使得它們在抗腫瘤藥物、抗菌藥物和神經(jīng)保護的研發(fā)中受到了極大的關(guān)注。本文還將詳細討論這些化合物的作用機制，包括其與生物靶標(biāo)的相互作用，以及探索其潛在的臨床應(yīng)用。 我們對2020年至2023年間關(guān)于由唑胺合成稠合嘧啶的合成方法和生物活性的文獻進行了系統(tǒng)的整理和總結(jié)，以期為相關(guān)研究人員提供一個參考框架，并激發(fā)更多關(guān)于稠合嘧啶類藥物的創(chuàng)新思考。我們希望本綜述能夠推動更具結(jié)構(gòu)復(fù)雜性、更高效以及毒性更低的稠合嘧啶類藥物的研發(fā)，為未來的藥物設(shè)計和臨床應(yīng)用開辟新的方向和可能性。通過深入了解稠合嘧啶的合成與生物活性，我們期待為醫(yī)學(xué)領(lǐng)域帶來更多有效且安全的治療選擇，造福人類健康。 論文信息 Recent Progress on the Synthesis, Biological Activity of Fused Pyrimidines from Azole Amines Yumeng Zhuang, Xianzhang Wang, Bowen Liu, Lei Yao European Journal of Organic Chemistry DOI: 10.1002/ejoc.202400446
