正電子發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層顯像（Positron Emission Computed Tomograph y, 簡(jiǎn)稱PET)技術(shù)是核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域比較先進(jìn)的臨床檢查影像技術(shù)。其大致方法是，將某種物質(zhì)，一般是生物生命代謝中必須的物質(zhì)，如：生物活性小分子、葡萄糖、蛋白質(zhì)、核酸、脂肪酸，標(biāo)記上短壽命的放射性核素（如F18，碳11等） ，注入人體后，通過(guò)對(duì)于該物質(zhì)在代謝中的聚集，來(lái)反映生命代謝活動(dòng)的情況，從而達(dá)到診斷的目的。
最近各醫(yī)院主要使用的物質(zhì)是氟代脫氧葡萄糖，簡(jiǎn)稱18FDG。其機(jī)制是，人體不同組織的代謝狀態(tài)不同，在高代謝的惡性腫瘤組織中葡萄糖代謝旺盛，聚集較多，這些特點(diǎn)能通過(guò)圖像反映出來(lái)，從而可對(duì)病變進(jìn)行診斷和分析。-【百度百科】
因此，發(fā)展合成含有放射元素標(biāo)記的生物活性分子的方法是亟待需要的。許多生物活性小分子中含有芳環(huán)或雜芳環(huán)骨架，因此直接轉(zhuǎn)化芳環(huán)的C-H為C-F18是一個(gè)非常理想的方法。芳烴的直接F18化通常需要[F18]F2，氣態(tài)的氟氣對(duì)許多官能團(tuán)敏感，而且摩爾活性（每摩爾產(chǎn)物的放射活性）較低?；蛘?，使用親電性的NFSI或SelectFluro試劑，但是該試劑也是從氟氣合成到的，摩爾活性更低。此外，過(guò)渡金屬催化芳烴C-F化得到了大量發(fā)展，但是使用計(jì)量的金屬試劑需要醫(yī)藥工作者額外的工作量去分子殘留的金屬量而復(fù)雜計(jì)量控制過(guò)程。
近期，北卡羅萊納教堂山的Nicewicz課題組和Li課題組合作，利用光氧化還原產(chǎn)生芳基陽(yáng)離子自由基，在無(wú)金屬條件下，對(duì)芳烴的碳?xì)滏I直接F18化，合成了一些含有F18標(biāo)記的生物活性分子并進(jìn)行動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（Science 2019, 364, 1170–1174）。
作者發(fā)現(xiàn)使用四氟硼酸根的吖啶鹽作為催化劑時(shí)，氟離子會(huì)降低摩爾活性。因此作者改用吖啶高氯酸鹽作為光敏劑。取代的苯環(huán)底物范圍研究表明，鹵素或擬鹵素都能耐受，往往這些官能團(tuán)并不耐受與過(guò)渡金屬催化的反應(yīng)中。因?yàn)?號(hào)位正電荷密度高且2號(hào)位有位阻，所以反應(yīng)優(yōu)先發(fā)生在4號(hào)位。計(jì)算表明反應(yīng)的產(chǎn)率和陽(yáng)離子自由基電子密度沒(méi)有關(guān)系，因此推測(cè)位阻占主導(dǎo)地位。 他們合成方法的一個(gè)主要目標(biāo)是從現(xiàn)成的生物活性分子中開(kāi)發(fā)臨床相關(guān)的PET示蹤劑，而不需要先進(jìn)行芳烴預(yù)功能化。作者合成一些非甾體抗炎藥并用到老鼠腫瘤實(shí)驗(yàn)，證明化合物39是潛在的氨基酸型腫瘤檢測(cè)探針。 F18放射標(biāo)記方法是無(wú)創(chuàng)傷研究生物系統(tǒng)一個(gè)重要工具。希望該合成方法能應(yīng)用到商業(yè)可得的藥物分子或代謝分子F18化，從而作為診斷試劑或者目標(biāo)探針去闡述代謝分子或藥物分子的體內(nèi)壽命。
