常用的硝基苯磺?；校?-硝基苯磺酰基（Ns），4-硝基苯磺?；∟os）和2,4-二硝基苯磺酰基（DNs）。Ns和Nos活性類似，較DNs難脫除。
一、硝基苯磺?；?/strong>
上保護(hù)方法：
1、NsCl，TEA、DCM，97%產(chǎn)率。
【Tetrahedron Lett., 36, 6373 (1995)】
2、也可以利用Schotten-Baumann法上保護(hù)（酰氯和胺在無機(jī)堿的水溶液中反應(yīng)）
Nos的上保護(hù)方法也類似
去保護(hù)：Ns和Nos保護(hù)的胺基對于強(qiáng)酸和強(qiáng)堿都穩(wěn)定。
1、碳酸鉀或碳酸銫，溶劑（DMF或乙腈），苯硫酚，88%--96%產(chǎn)率【Tetrahedron Lett., 36, 6373 (1995)】。Nos利用此方法去保護(hù)時，可能會發(fā)生苯硫酚取代硝基生成4-苯基硫醚的副反應(yīng)?！?em style="line-height: 25.6px;">Tetrahedron Lett., 39, 3889 (1998)】
2、LiOH, DMF, HSCH2COOH, 93%--98%產(chǎn)率，此方法的優(yōu)點是生成的副產(chǎn)物硫醚可以用酸或堿萃取除去【Tetrahedron Lett., 36, 6373 (1995)】。
3、DBU, DMF, HSCH2COOH, >48%產(chǎn)率【J. Am. Chem. Soc., 119, 2301 (1997)】。
另外需要注意的是，硝基苯磺?；た梢杂酶鞣N親核試劑開環(huán)，并優(yōu)先于磺酰胺的去保護(hù)【Tetrahedron Lett., 38, 5253 (1997)】。
二、2,4-二硝基苯磺?；―Ns）
上保護(hù)：
1、DNsCl， 吡啶或二甲基吡啶，DCM【Tetrahedron Lett., 38, 5831 (1997)】。
去保護(hù)：
1、丙胺（20eq），二氯甲烷，室溫，10min，88--93%產(chǎn)率【Tetrahedron Lett., 38, 5831 (1997)】。
2、HSCH2COOH，三乙胺，二氯甲烷，室溫，5min，91--98%產(chǎn)率。DNs的去保護(hù)速度比Ns快的多，DNs可以優(yōu)先去保護(hù)。伯胺的DNs衍生物在強(qiáng)堿條件下可以失去SO2重排生成苯胺【Helv. Chim. Acta, 62, 494 (1979)】。
3、硫代羧酸（RCOSH）去保護(hù)，生成物為酰胺（R'2NCOR）【Tetrahedron Lett., 39, 1669 (1998)】。
編輯自：Protective groups in organic synthesis (Wuts & Greene,4th Ed)
